Pregabalina: wskazania, działanie, ryzyko nadużywania i kontynuacja terapii

Pregabalina: co to za substancja

Pregabalina jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). W klasyfikacji ATC (N02BF02) znajduje się wśród leków przeciwbólowych, choć w psychiatrii stosuje się ją głównie w lęku uogólnionym. Wbrew częstym pytaniom pacjentów nie jest ani benzodiazepiną, ani opioidem: ma odrębny mechanizm działania i inną budowę chemiczną.

Produktem referencyjnym jest Lyrica. W Polsce pregabalina występuje w postaci kapsułek twardych (25, 50, 75, 100, 150, 200, 225 i 300 mg), tabletek (75, 100, 150 i 200 mg) oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu (82,5, 165 i 330 mg). Wszystkie postacie mają kategorię dostępności Rp. Dawkę i postać dobiera lekarz.

Wskazania do stosowania według ChPL

ChPL produktu Lyrica przewiduje stosowanie pregabaliny wyłącznie u dorosłych, w następujących sytuacjach:

• uogólnione zaburzenie lękowe (GAD), przy czym ChPL zaleca regularne ocenianie, czy dalsze leczenie jest potrzebne;
• ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego, skuteczność wykazano w badaniach w neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu i po urazie rdzenia kręgowego;
• padaczka: leczenie skojarzone napadów częściowych, wtórnie uogólnionych lub nie.

Ograniczenia wiekowe i choroby nerek

U dzieci poniżej 12 lat i młodzieży w wieku 12-17 lat nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności pregabaliny, dlatego ChPL nie formułuje dla nich zaleceń. Pregabalina nie jest zarejestrowana jako lek nasenny; senność jest jej działaniem niepożądanym, a nie wskazaniem.

Lek jest wydalany niemal w całości przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego u osób z upośledzoną czynnością nerek i u pacjentów dializowanych lekarz indywidualnie dostosowuje dawkę do klirensu kreatyniny. Osoby starsze mogą wymagać mniejszej dawki z powodu słabszej pracy nerek. Zaburzenia czynności wątroby nie wymagają modyfikacji dawkowania.

U osób w podeszłym wieku zawroty głowy i senność zwiększają ryzyko przypadkowych upadków i urazów. ChPL zaleca zachowanie ostrożności do czasu, aż wiadomo, jak lek wpływa na daną osobę; w tej grupie dotyczy to szczególnie wstawania i poruszania się.

Mechanizm działania i czas do pojawienia się efektu

Pregabalina wiąże się z białkiem α2-δ, czyli pomocniczą podjednostką kanałów wapniowych otwieranych zmianą napięcia błonowego w ośrodkowym układzie nerwowym. W ten sposób moduluje przewodzenie sygnałów nerwowych, co przekłada się na działanie przeciwlękowe, przeciwbólowe i przeciwdrgawkowe.

Efekt pregabaliny pojawia się stosunkowo wcześnie. W badaniach w lęku uogólnionym zmniejszenie nasilenia objawów w skali HAM-A obserwowano już w pierwszym tygodniu leczenia, a w badaniach trwających 4-8 tygodni poprawę o co najmniej 50% uzyskało 52% pacjentów leczonych pregabaliną wobec 38% w grupie placebo. W bólu neuropatycznym ulgę obserwowano w ciągu pierwszego tygodnia, a w padaczce mniejszą częstość napadów przed końcem pierwszego tygodnia.

Po przyjęciu na czczo lek osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu godziny, a stan stacjonarny po 24-48 godzinach regularnego stosowania. Średni okres półtrwania wynosi 6,3 godziny. Przyjęcie z posiłkiem opóźnia wchłanianie, ale nie zmniejsza istotnie jego zakresu, więc lek można przyjmować niezależnie od jedzenia.

Najczęstsze działania niepożądane

Program badań klinicznych objął ponad 8900 pacjentów. Działania niepożądane były zwykle łagodne lub umiarkowane, a z ich powodu leczenie przerwało 12% osób przyjmujących pregabalinę i 5% otrzymujących placebo, najczęściej z powodu zawrotów głowy i senności.

Według ChPL bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób) występują zawroty głowy, senność i bóle głowy. Do częstych należą między innymi:

• zwiększenie apetytu i masy ciała;
• nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, bezsenność, zmniejszone libido;
• zaburzenia równowagi i koordynacji, drżenie, zaburzenia pamięci i koncentracji, letarg;
• nieostre lub podwójne widzenie;
• nudności, wymioty, zaparcie, biegunka, wzdęcia, suchość w ustach;
• obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do stanu po spożyciu alkoholu, zmęczenie;
• zaburzenia erekcji, kurcze mięśni, bóle stawów i pleców.

Objawy, które wymagają pilnego kontaktu z lekarzem

ChPL opisuje również działania rzadkie, ale poważne. Przy obrzęku twarzy, ust lub gardła pregabalinę trzeba odstawić natychmiast. Ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, również wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Zgłaszano także ciężką depresję oddechową, częściej u osób z chorobami płuc, chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, przyjmujących inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy oraz u osób starszych.

Charakterystyka zawiera ponadto ostrzeżenie o myślach i zachowaniach samobójczych, zgłaszanych u pacjentów leczonych pregabaliną. Pacjent i jego bliscy powinni wiedzieć, że w razie pojawienia się takich myśli należy zwrócić się o pomoc medyczną, a w bezpośrednim zagrożeniu życia dzwonić pod numer 112. Opisywano też zaburzenia widzenia, które w badaniach w większości przypadków ustępowały w miarę kontynuacji leczenia, przypadki zastoinowej niewydolności serca, głównie u starszych pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, oraz encefalopatię.

Pregabalina a alkohol, opioidy i jazda samochodem

Alkohol. Według ChPL pregabalina może nasilać działanie etanolu, a także lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano niewydolność oddechową, śpiączkę i zgony u osób, które przyjmowały pregabalinę razem z opioidami lub innymi substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy. Choć charakterystyka nie formułuje dosłownego zakazu picia, połączenie z alkoholem nasila senność i zawroty głowy, dlatego w praktyce należy go unikać, a wątpliwości omówić z lekarzem.

Opioidy. ChPL zaleca ostrożność przy jednoczesnym przepisywaniu pregabaliny i opioidów ze względu na ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego. W badaniu z udziałem osób przyjmujących opioidy dołączenie pregabaliny wiązało się z wyższym ryzykiem zgonu związanego z opioidem (skorygowany iloraz szans 1,68). Przy łączeniu z opioidami zgłaszano też zaparcia, a nawet niedrożność jelit, dlatego ChPL zaleca rozważenie środków przeciwdziałających zaparciom.

Prowadzenie pojazdów. Pregabalina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. ChPL zaleca, aby nie kierować, nie obsługiwać maszyn ani nie wykonywać niebezpiecznych czynności, dopóki nie wiadomo, jak lek wpływa na daną osobę.

Pregabalina w ciąży i podczas laktacji

Przyjmowanie pregabaliny w pierwszym trymestrze może powodować ciężkie wady wrodzone. W skandynawskim badaniu obserwacyjnym obejmującym ponad 2700 ciąż narażonych na lek ciężkie wady występowały u 5,9% dzieci wobec 4,1% w populacji nienarażonej. ChPL stanowi, że pregabaliny nie należy stosować w ciąży, chyba że korzyści dla matki wyraźnie przewyższają ryzyko dla płodu, a kobiety w wieku rozrodczym muszą w trakcie leczenia stosować skuteczną antykoncepcję.

Pregabalina przenika do mleka kobiecego, a jej wpływ na karmione dziecko nie jest znany. Lekarz wspólnie z pacjentką rozstrzyga, czy przerwać karmienie piersią, czy leczenie. Planowanie ciąży w trakcie terapii zawsze warto zgłosić prowadzącemu lekarzowi z wyprzedzeniem.

Potencjał uzależniający pregabaliny i jej kategoria prawna

Pregabalina nie figuruje w wykazie substancji psychotropowych i ma kategorię Rp. Potoczne nazywanie jej psychotropem wynika z działania na ośrodkowy układ nerwowy, a nie z przepisów. Nie zmienia to faktu, że według ChPL jej stosowanie może prowadzić do uzależnienia, także przy dawkach terapeutycznych, a zgłaszano przypadki nadużywania i niewłaściwego stosowania.

Większe ryzyko dotyczy osób, które w przeszłości nadużywały substancji psychoaktywnych. ChPL zaleca dokładną ocenę tego ryzyka przed przepisaniem leku oraz obserwację w trakcie leczenia pod kątem rozwoju tolerancji, samodzielnego zwiększania dawek i zachowań związanych z poszukiwaniem leku. Pregabaliny nie można legalnie kupić bez recepty, a preparaty z nielegalnych źródeł niosą ryzyko podróbek.

Odstawianie i zmiana leczenia wyłącznie z lekarzem

Po przerwaniu zarówno krótkotrwałego, jak i długotrwałego leczenia obserwowano objawy odstawienia: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunkę, objawy grypopodobne, nerwowość, depresję, myśli samobójcze, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Ich pojawienie się może wskazywać na uzależnienie. Częstość i nasilenie objawów mogą zależeć od dawki.

Dlatego ChPL zaleca stopniowe odstawianie pregabaliny przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania. Podczas leczenia albo krótko po jego zakończeniu mogą też wystąpić drgawki. Harmonogram zmniejszania dawki, ewentualną zamianę na inny lek i dalszy plan leczenia ustala lekarz.

Pregabalina a masa ciała

Zwiększenie apetytu i przyrost masy ciała należą według ChPL do częstych działań niepożądanych, natomiast zmniejszenie masy ciała do niezbyt częstych. U osób z cukrzycą, które przybierają na wadze w trakcie leczenia, może być potrzebna korekta dawek leków przeciwcukrzycowych. Obrzęki obwodowe, również częste, mogą dodatkowo zwiększać masę ciała. Zmiany warto zgłaszać lekarzowi, zamiast samodzielnie przerywać terapię.

Nazwy handlowe i odpowiedniki pregabaliny

Oprócz produktu Lyrica w obrocie są między innymi Egzysta, Bulgaplin, Linefor, Naxalgan, Pentegin, Pragiola, Preato, Pregamid, Tabagine oraz preparaty o nazwie Pregabalin różnych wytwórców, a także Lynagex XR w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Egzysta zawiera więc tę samą substancję czynną co Lyrica. Zamienniki mogą różnić się postacią, mocą i substancjami pomocniczymi, dlatego zmianę preparatu najlepiej uzgodnić z lekarzem lub farmaceutą.

Kontynuacja leczenia pregabaliną przez e-receptę

Rozpoznanie uogólnionego zaburzenia lękowego i decyzja o włączeniu pregabaliny należą do psychiatry albo, w bólu neuropatycznym i padaczce, do lekarza prowadzącego te schorzenia. W usłudze e-recepty psychiatrycznej przyjmujemy wyłącznie wnioski o kontynuację terapii już prowadzonej i udokumentowanej. Wypełniasz formularz z wywiadem, wniosek ocenia lekarz (nadzór medyczny: lek. Damian Wojno, PWZ 3211301), a pytania uzupełniające przekazuje na czacie.

Ze względu na ryzyko nadużywania lekarz ocenia takie wnioski szczególnie starannie: sprawdza dokumentację, historię wcześniejszych recept, przyjmowane leki, w tym opioidy i leki uspokajające, oraz czynność nerek. Może poprosić o uzupełnienie informacji albo odmówić wystawienia recepty. Jeżeli lekarz odmówi, opłata nie podlega zwrotowi, bo dotyczy oceny wniosku.

Przed złożeniem wniosku warto przygotować nazwę i moc przyjmowanego preparatu, zalecenia lekarza prowadzącego, datę ostatniej wizyty, dokument potwierdzający rozpoznanie, na przykład kartę informacyjną lub zaświadczenie, oraz listę wszystkich innych leków. Ogólne zasady opisuje tekst o recepcie na kontynuację leczenia, a o innym leku stosowanym w lęku piszemy na stronie o hydroksyzynie.

Źródła

• Charakterystyka Produktu Leczniczego Lyrica (pregabalina), EMA, EPAR
• Ulotka dla pacjenta Lyrica (pregabalina), EMA, EPAR, aneks III
• Ustawa z dnia 5 grudnia 1996 r. o zawodach lekarza i lekarza dentysty (Dz.U. 2026 poz. 37)
• Rozporządzenie Ministra Zdrowia w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych (Dz.U. 2024 poz. 1139)